黑料福利社

© 2015 小林　修

東京大学大学院理学系研究科の小林 修教授らの研究グループは、従来の99%の医薬品の有効成分が製造される方法とは別のフロー精密合成により、医薬品の有効成分である(R)-及び(S)-ロリプラムを高収率、高選択収率で合成することに成功しました。

同研究グループは、高活性な固定化触媒（不均一系触媒）を開発し、本触媒を用いた多段階連続流通法によって、原料を複数種類の筒状の容器（カラム）に連続的に通過させるだけで8段階の化学反応が効率よく進行し、 (R)-及び(S)-ロリプラムが簡便かつ高効率的に合成できることを示しました。

現在の医薬品の有効成分や化成品、農薬などの化学製品は、全ての原料等を反応釜に投入して、物質の反応がすべて終了した後に生成物を抽出するバッチ反応法を繰り返して合成します。このため、本法は余分なエネルギーや労力を必要とし、さらには廃棄物が多量に排出されるという問題点がありました。 今回開発した手法は、中間体の単離や精製などが一切不要で、(R)-及び(S)-ロリプラムの両者の合成も簡単にできるほか、物質の反応に必要なエネルギーもバッチ反応法に比べて低いこと、触媒と生成物の分離操作が不要という特徴があります。

また、本合成手法は他のガンマ酪酸诱导体の合成や医薬品に限らず、香料や农薬、机能性材料など、広くファインケミカルの製造にも応用可能です。今后、本成果の基盘概念である「フロー精密合成」を日本独自の基盘技术として発展?确立することができれば、「ものづくり日本」復権の切り札として、化学?製薬产业の国际的竞争力强化、周辺产业の活性化につながることが期待されます。

论文情报

Tetsu Tsubogo, Hidekazu Oyamada, Shū Kobayashi, "Multistep Continuous Flow Synthesis of (R)- and (S)-Rolipram Using Heterogeneous Catalysts", Nature Online Edition: 2015/4/16 (Japan time), doi:10.1038/nature14343.
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